1. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  2. PERK Autophagy Apoptosis
  3. ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer) 

目录号: HY-12495 纯度: 98.58%
COA 产品使用指南

ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂,IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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ISRIB (trans-isomer) Chemical Structure

ISRIB (trans-isomer) Chemical Structure

CAS No. : 1597403-47-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1188
In-stock
5 mg ¥675
In-stock
10 mg ¥1080
In-stock
50 mg ¥3600
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of ISRIB (trans-isomer):

    ISRIB (trans-isomer) purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2017 Nov 30;36(48):6738-6746.  [Abstract]

    ISRIB reverses the expression of β-catenin. HCT116 cells are transfected and CT26.WT cells are infected for 48 and 72 h, respectively. The cells are treated with ISRIB (100 nM) for 24 h.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ISRIB (trans-isomer) is a potent inhibitor of PERK with an IC50 of 5 nM. ISRIB potently reverses the effects of eIF2α phosphorylation (IC50=5 nM).

    IC50 & Target[1]

    PERK

    5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 是 cis-ISRIB (IC50= 600 nM) 的 100 倍,表明该化合物与其细胞的相互作用目标是立体特异性的。ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力[1]
    ISRIB 大大逆转了 eIF2α 磷酸化引起的翻译效应,并且在无应激细胞中不会引起翻译或 mRNA 水平的重大变化。eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒 (SG) 形成被 ISRIB 阻断[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    ISRIB 增加啮齿动物的长期记忆。ISRIB 处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著增强。ISRIB 在血浆中的半衰期为 8 小时,很容易穿过血脑屏障,迅速与中枢神经系统平衡[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    451.34

    Formula

    C22H24Cl2N2O4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 4.55 mg/mL (10.08 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2156 mL 11.0781 mL 22.1562 mL
    5 mM 0.4431 mL 2.2156 mL 4.4312 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 0.83 mg/mL (1.84 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.58%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    U2OS cells are plated on 96-well plates and left to recover overnight. Cells are treated with either with 2 µg/ml tunicamycin or 100 nM thapsigargin in the presence or absence of 100 nM ISRIB or with ISRIB alone for the indicated and the level of eIF2α phosphorylation is determined[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice: Intra-peritoneal (ip) route of administration is performed on 6-7 wk old female CD-1 mice. Animals receives a single, 5 mg/kg dose in groups of three mice/compound/route of administration. ISRIB is dissolved in DMSO then diluted 1:1 in Super-Refined PEG 400. Blood (80 μL) is collected from the saphenous vein at intervals post-dosing (20 min, 1 hr, 3 hr, 8 hr, 24 hr) in EDTA containing collection tubes and plasma is prepared for analysis. Compounds are detected by time-of-flight mass spectroscopy[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2156 mL 11.0781 mL 22.1562 mL 55.3906 mL
    5 mM 0.4431 mL 2.2156 mL 4.4312 mL 11.0781 mL
    10 mM 0.2216 mL 1.1078 mL 2.2156 mL 5.5391 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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